敌敌畏具有强大的难逆性抗胆碱酯酶作用,杀虫作用快,效力强,范围广,具有胃毒、触杀、熏杀多种作用方式,杀虫效力比美曲膦酯高8-10倍,用于防治蚊、蝇、蚤、虱、臭虫、蟑螂等,亦可杀灭对有机氯耐药的蚊蝇。
又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累,延长并且增加了乙酰胆碱的作用。属于间接拟胆碱类药物,临床主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗老年性痴呆。
加兰他敏(galanthamine)也是可逆性抗胆碱酯酶药,体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱的1/可用于重症肌无力,但疗效较差,也用于脊髓前角灰白质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗。
抗胆碱酯酶药是治疗重症肌无力最主要而有效的药物。常用药物有 1)、新斯的明:片剂15mg/片,常用量15-30mg,每日2-4次。针剂1mg/支,每次0.5-0mg,每天注射数次,或遵医嘱。
乙酰胆碱受体激动剂是一类能够激活胆碱能神经系统的药物,包括甲氧嗪、乙酰甲基胆碱等。这些药物可被胆碱酯酶水解代谢,从而使乙酰胆碱的作用能够被迅速终止,避免出现过度刺激神经细胞的情况。
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。
本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。 本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢;多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。