简述胆碱能神经递质的生化过程及药理学意义。(乙酰胆碱的作用机制)

简述胆碱能神经递质的生化过程及药理学意义。

胆碱和乙酰基结合为乙酰胆碱，可作用于神经突触末梢，引起神经兴奋；去甲基化肾上腺素为甾类激素，可直接穿过细胞膜行使递质功能。

乙酰胆碱的药理作用

1、乙酰胆碱（ACh）是神经递质，能特异性地作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。

2、乙酰胆碱能特异性地作用于各类胆碱受体，但其作用广泛，选择性不高。临床不作为药用，一般只做实验用药。在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。

3、M样作用　静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。

4、乙酰胆碱的药理作用有：心率减慢，部分血管扩张，心肌收缩力减弱，血压下降，胃肠道，泌尿道及支气管平滑肌等兴奋。腺体分泌增加，瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。激动运动神经终板上的n2受体，使骨骼肌收缩。

5、心输出量增加，血压升高，血流加快；内脏血管收缩，内脏器官血流量减少。而激动M受体能使血管平滑肌舒张，血压下降，但是大剂量乙酰胆碱对M受体引起的降压作用不如对激动N受体引起的升压效果强，所以总体效应是血压升高。

6、氯化乙酰胆碱为M、N胆碱受体激动药，选择性低，作用广泛、短暂。小剂量即可明显兴奋M胆碱受体，剂量稍大时，也激动N胆碱受体。

乙酰胆碱在肌肉收缩中的作用

1、在Ca2+的促发作用下，突触小泡向前膜移动，乙酰胆碱被释放到突触间隙中，完成电信号向化学信号的转换。

2、乙酰胆碱是一个神经递质，维持着突触间的神经功能的传递作用。可以是从神经传递到下一个神经，也可以从上一个神经传递到下一个肌肉。所以在中枢神经系统维持着神经到神经之间的传导，和人的认知功能有关系。

3、乙酰胆碱是与胃肠道平滑肌上的M受体结合，激动受体，使其收缩 许多二价离子都和钙离子相似的作用，如镁离子。可能是这么机制吧。

乙酰胆碱舒张血管作用的机制是

M样作用　静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。

此外，ACh通过激动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放NA也与ACh扩血管作用有关。（2）减慢心率：亦称负性频率作用。

毛果芸香碱，槟榔碱，和毒蕈碱及合成同类物震颤素，主要通过兴奋M胆碱受体而发挥拟胆碱作用，即为M样作用。乙酰胆碱(ACh)：乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解。

使AChE活性受抑制，没有被水解的ACh不断刺激细胞突触，产生持续作用，从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。因此抗胆碱酯酶药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加。

乙酰胆碱的作用因被乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase；AChE)分解而中止[1]。

佛契哥特，他在著名的《自然》(Nature)杂志上发表论文，指出乙酰胆碱(ACh)的舒张血管作用依赖于血管内皮释放的某种可扩散物质。

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